Diferència clau: Alteplase vs Tenecteplase
L'infart de miocardi (IM) és un estat cardiovascular causat per l'obstrucció de les artèries. Sovint, el bloqueig és el resultat d'un coàgul de sang que es forma a través de l'agregació plaquetària causada per la trombosi. Hi ha diferents fàrmacs utilitzats per tractar aquesta condició que posseeix una activitat trombolítica. L' alteplasa i la tenecteplasa són dos d'aquests fàrmacs utilitzats per tractar l'IM i per eliminar els coàguls de sang. Tots dos fàrmacs són activadors tissulars del plasminogen. La diferència clau entre Alteplase i Tenecteplase és el mecanisme de producció del fàrmac. L' alteplasa es produeix mitjançant la glicosilació d'una serina proteasa, mentre que la tenecteplasa es produeix mitjançant la modificació de l'ADN complementari (ADNc) de l'activador del plasminogen tissular per glicosilació en diferents bases.
Què és Alteplase?
Alteplase, també coneguda com a activador tissular del plasminogen (TPA), és un fàrmac aprovat per la Food and Drug Administration (FDA). El seu pes molecular és d'uns 70 kDa. L' alteplasa és una serina proteasa que es produeix modificant la proteïna per glicosilació. L' alteplasa té dues formes principals segons el nombre de cadenes que posseeix; forma de dues cadenes i la forma d'una cadena. Existeix originàriament en la forma d'una cadena, però un cop exposat a la fibrina es converteix en el seu dímer o en la forma de dues cadenes.
El mecanisme de la seva acció es basa en la propietat de la fibrinòlisi. L' alteplasa, un cop administrada, s'uneix a la xarxa de fibrina del coàgul i activa el plasminogen per produir més plasmina. La plasmina, al seu torn, té la capacitat de degradar la xarxa de fibrina. Així, el coàgul o el trombe format també es degrada.
La unió de l' alteplasa a la fibrina té lloc mitjançant el domini Kringle 2 i el domini semblant als dits de la proteïna fibronectina. Un cop activat el plasminogen, l' alteplasa és capaç de tallar l'enllaç arginina/valina per degradar el plasminogen.
Figura 01: infart de miocardi
Alteplase s'utilitza principalment per eliminar els coàguls de sang durant l'infart agut de miocardi i altres estats cardiovasculars. A més, l'Alteplase també s'utilitza per netejar els coàguls de sang als catèters. L' alteplasa també està exposada a condicions al·lèrgiques i si es pren en sobredosis, el procés de coagulació de la sang es pot inhibir i pot provocar un sagnat excessiu.
Què és Tenecteplase?
La tenecteplasa també és un fàrmac que actua com a activador del plasminogen tissular i està aprovat per la FDA. El pes molecular de Tenecteplase és d'uns 70 kDa. L'estructura de Tenecteplase és força complexa. Aquest fàrmac proteic modificat genèticament es modifica en diversos residus per glicosilació. Es poden identificar tres substitucions d'aminoàcids durant el procés de recombinació.
- Substitució de treonina 103 per asparagina (Thr103Asn)
- Domini Kringle 1: substitució de l'asparagina 117 per glutamina (Asn117Gln)
- Domini de proteases – Substitució de tetra alanina
Atès que augmenten la naturalesa polar de la proteïna, aquestes modificacions augmenten la capacitat del fàrmac per netejar el plasma més fàcilment i, per tant, augmenta l'estabilitat del fàrmac. Aquestes modificacions també augmenten la vida mitjana del fàrmac. La via principal d'eliminació del fàrmac es pot fer a través del fetge. La tenecteplasa actua sobre el plasminogen i degrada el plasminogen per formar plasmina, que al seu torn iniciarà l'activitat trombolítica de degradar el trombe o el coàgul de sang. La tenecteplasa s'uneix al domini kringle 2 i s'escindeix a l'enllaç arginina/valina per degradar el plasminogen.
Aquest fàrmac s'administra per via intravenosa. Pot produir efectes secundaris i provocar complicacions hemorràgiques. Per tant, és molt important administrar la dosi precisa.
Quines similituds hi ha entre l' alteplasa i la tenecteplasa?
- Tots dos actuen com a activadors del plasminogen tissular i estan implicats en la fibrinòlisi
- Ambdós fàrmacs provoquen la degradació del trombe que es coneix com a trombòlisi.
- Tots dos fàrmacs són proteases modificades per glicosilació.
- Ambdós fàrmacs tenen un pes molecular més proper als 70 kDa.
- Els dos fàrmacs s'administren per via intravenosa.
- Tots dos fàrmacs s'uneixen al domini kringle 2 de la fibrina i s'escindeixen a l'enllaç arginina/valina.
- Els dos fàrmacs s'excreten pel fetge mitjançant el procés de desintoxicació.
- Ambdós fàrmacs poden provocar complicacions i sagnat excessiu si s'administra la dosi incorrecta.
Quina diferència hi ha entre l' alteplasa i la tenecteplasa?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase és un activador tissular del plasminogen que és una serina proteasa glicosilada. | La tenecteplasa és un plasminogen dels teixits que es modifica mitjançant la glicosilació en tres casos donant lloc a substitucions d'aminoàcids. |
| Especificitat a la fibrina | |
| Alteplase té una especificitat relativament baixa per a la fibrina que la tenecteplasa. | La tenecteplasa té una alta especificitat per a la fibrina. |
| Vida mitjana | |
| Alteplase té una vida mitjana comparativament menor que la Tenecteplase. | La tenecteplasa té una semivida més llarga. |
Resum - Alteplase vs Tenecteplase
Tant l' alteplasa com la tenecteplasa són activadors del plasminogen tissular que s'uneixen a la xarxa de fibrina i activen la degradació del plasminogen. Per tant, tots dos fàrmacs són proteases. L' alteplasa es modifica per glicosilació i és una serina proteasa. La tenecteplasa es modifica a tres nivells per glicosilació. Tots dos fàrmacs estan implicats en el tractament de l'infart agut de miocardi i en l'eliminació de coàguls de sang. Per tant, un excés d'aquests fàrmacs podria provocar un augment de la trombòlisi que condueixi a un sagnat excessiu. Per tant, s'ha de tenir cura en l'administració del fàrmac a pacients amb complicacions cardiovasculars anormals. Aquesta és la diferència entre Alteplase i Tenecteplase.
Descarregueu la versió PDF d'Alteplase vs Tenecteplase
Podeu baixar la versió PDF d'aquest article i utilitzar-la per a finalitats fora de línia segons la nota de citació. Si us plau, descarregueu la versió PDF aquí Diferència entre Alteplase i Tenecteplase
