Diferència clau: fàrmacs agonistes i antagonistes
Els opioides són drogues que inclouen tant drogues il·legals com drogues prescrites. Els opioides actuen com a analgèsics, però tenen molts efectes secundaris no saludables si es prenen en sobredosis. El mecanisme dels opioides es pot explicar per dos mecanismes: el mecanisme agonístic i el mecanisme antagònic. Així, els fàrmacs es poden dividir principalment en fàrmacs agonistes i fàrmacs antagonistes. Els fàrmacs agonistes són fàrmacs capaços d'activar receptors al cervell en unir-se al receptor, donant lloc a l'efecte total dels opioides. Els fàrmacs antagonistes s'uneixen als receptors del cervell i bloquegen la unió dels opioides als receptors inhibint així l'efecte de l'opioide. La diferència clau entre agonistes i antagonistes és el seu mecanisme contraactiu. Els agonistes produeixen accions mentre que els antagonistes les inhibeixen.
Què són les drogues agonistes?
Un fàrmac agonista és una substància química que imita el lligand natural del receptor cerebral específic. Així, la unió del fàrmac agonista té un efecte biològic similar al del lligand natural. L'agonista s'uneix al mateix lloc d'unió que el del lligand natural. Així, en absència del lligand natural, els fàrmacs agonistes són capaços de proporcionar la resposta total o parcial. Alguns exemples de drogues agonistes inclouen heroïna, oxicodona, metadona, hidrocodona, morfina i opi. Alguns dels quals, com l'heroïna, es declaren il·legals. Aquests fàrmacs alleugen el dolor. Les dosis fortes poden tenir molts efectes secundaris relacionats amb la respiració, la insuficiència d'òrgans, la somnolència i l'adormiment.
Figura 01: Mecanisme de fàrmacs agonistes i antagonistes
Tipus de fàrmacs agonistes
Hi ha dos tipus principals de fàrmacs agonistes;
- Fàrmacs agonistes d'unió directa
- Fàrmacs agonistes d'unió indirecta
Els fàrmacs agonistes d'unió directa o els agonistes complets són capaços d'unir-se directament al lloc d'unió específic del receptor. Aquest lloc d'unió és el lloc on el lligand natural s'uneix en condicions normals. Això provoca una resposta més ràpida, ja que s'uneix directament al receptor i activa la senyalització cerebral. Alguns exemples són la morfina i la nicotina.
Els fàrmacs agonistes d'unió indirecta també s'anomenen agonistes parcials, són fàrmacs que milloren la unió del lligand natural al receptor per produir un efecte. Aquests fàrmacs donen respostes retardades. Un exemple d'agonista d'unió indirecta és la cocaïna.
Què són les drogues antagonistes?
Els fàrmacs antagonistes són fàrmacs que inhibeixen els efectes del lligand natural. El lligand natural pot ser una hormona, un neurotransmissor o un agonista.
Tipus de fàrmacs antagonistes
Els fàrmacs antagonistes poden ser de tres tipus principals.
- Antagonistes competitius
- Antagonistes no competitius
- Antagonistes irreversibles
Figura 02: Mecanisme de fàrmacs antagonistes
Els fàrmacs antagonistes competitius són fàrmacs que tenen la capacitat d'unir-se al lloc d'unió original i inhibir la unió del lligand natural. Això es deu a la forma de l'antagonista que imita el lligand natural. Augmentar la concentració de lligands pot suprimir l'efecte de l'antagonista competitiu.
Els fàrmacs antagonistes no competitius actuen al·lostèricament, on s'uneixen a un altre lloc que no sigui el veritable lloc d'unió. La unió de l'antagonista no competitiu provocarà un canvi conformacional en el receptor que inhibirà la unió del lligand veritable.
Els fàrmacs agonistes irreversibles s'uneixen fortament al receptor mitjançant enllaços covalents. Això modificarà permanentment el receptor impedint la unió del lligand. Alguns exemples de fàrmacs antagonistes inclouen la n altrexona i la naloxona. Sovint, aquestes drogues s'utilitzen per inhibir els efectes de drogues nocives com la cocaïna i l'heroïna, que són drogues agonistes.
Quines similituds hi ha entre els fàrmacs agonistes i els antagonistes?
- Tots dos són fàrmacs químics que es poden unir als receptors del cervell.
- Tots dos funcionen de manera contraactiva.
- Tots dos poden ser principalment de dos tipus: drogues il·legals o medicaments amb recepta mèdica.
- Tots dos són específics per als receptors.
- Tots dos s'anomenen analgèsics.
- Tots dos poden causar manifestacions perjudicials per a la salut si es prenen en sobredosi.
Quina diferència hi ha entre els fàrmacs agonistes i els antagonistes?
Fàrmacs agonistes i antagonistes |
|
| Els fàrmacs agonistes són els fàrmacs capaços d'activar els receptors del cervell en unir-se al receptor, donant lloc a l'efecte total del lligand. | Els fàrmacs antagonistes són els que s'uneixen als receptors del cervell i bloquegen la unió dels lligands als receptors, inhibint així l'efecte del lligand. |
| Efectes | |
| Els fàrmacs agonistes estimulen l'acció. | Els fàrmacs antagonistes inhibeixen l'acció. |
| Resposta | |
| La resposta es produeix quan l'agonista s'uneix al lloc d'unió. | La resposta s'impedeix quan l'antagonista s'uneix al lloc d'unió. |
| Tipus | |
| Hi ha dos tipus de fàrmacs agonistes; Medicaments agonistes d'unió directa i fàrmacs agonistes d'unió indirecta. | Hi ha tres tipus de fàrmacs antagonistes; Medicaments antagonistes competitius, fàrmacs antagonistes no competitius i fàrmacs antagonistes irreversibles. |
Resum: fàrmacs agonistes i antagonistes
Els fàrmacs agonistes i antagonistes funcionen en un mecanisme contraactiu. Els fàrmacs agonistes funcionen millorant l'eficàcia de la unió del lligand natural, regulant així l'efecte del lligand. En canvi, els fàrmacs antagonistes regulen a la baixa l'efecte del lligand en unir-se al receptor i bloquejar-lo perquè s'uneixi al seu receptor. Aquesta és la diferència clau entre els fàrmacs agonistes i els fàrmacs antagònics. Tots dos escenaris afecten l'alleujament del dolor i, per tant, actuen com a analgèsics potencials. Algunes de les drogues, com la morfina, estan prescrites i legals per utilitzar-se sota supervisió mèdica, mentre que algunes són il·legals (heroïna).
Descarregueu la versió PDF d'Agonist vs Antagonist Drugs
Podeu baixar la versió PDF d'aquest article i utilitzar-la per a finalitats fora de línia segons la nota de citació. Si us plau, descarregueu la versió PDF aquí Diferència entre fàrmacs agonistes i antagonistes
