La diferència clau entre l'agonista invers i l'antagonista és que un agonista invers s'uneix al mateix receptor que un agonista, però provoca una resposta oposada a la d'un agonista mentre que un antagonista s'uneix a un receptor que alterarà la interacció i la funció tant de l'agonista com de l'agonista invers al receptor.
Els receptors són macromolècules implicades en la senyalització química dins i entre les cèl·lules. Els receptors regulen directament o indirectament els processos bioquímics cel·lulars unint-se a lligands o fàrmacs específics. L'agonista invers i l'antagonista són dos tipus de fàrmacs que interaccionen amb els receptors de diferents maneres.
Què és un agonista invers?
Un agonista invers és un fàrmac que s'uneix al mateix receptor que un agonista però provoca una resposta oposada a la de l'agonista. Hi hauria d'haver un requisit previ per a una acció agonista inversa sobre un receptor particular. En altres paraules, el receptor ha de tenir un nivell constitutiu d'activitat sense cap lligand. Un agonista augmenta l'activitat d'un receptor particular per sobre del seu nivell basal. Un agonista invers disminueix l'activitat d'un receptor per sota del nivell basal.
Els receptors
ABAA, muopioides, histamina, melanocortina i beta-adrenèrgics tenen agonistes inversos peculiars. Per exemple, el receptor GABAA posseeix un agonista com el muscimol que crea un efecte relaxant, mentre que l'agonista invers del receptor GABAA com el Ro15-4513 crea un efecte d'agitació. Algunes beta-carbolines també són agonistes inversos dels receptors GABAA que creen efectes convulsius i ansiogènics.
Figura 01: corba de resposta a la dosi idealitzada
Els dos agonistes inversos endògens coneguts són el pèptid relacionat amb agouti (AgRP) i el seu pèptid associat de senyalització agouti (ASIP) que s'uneixen als receptors de melanocortina humans 4 i 1 (Mc4R i Mc1R) a petita escala. afinitats. L'agonista d'aquest receptor és l'hormona α-MSH. AgRP inhibeix la senyalització del receptor de melanocortina. Aquests receptors estan directament relacionats amb el metabolisme i el control del pes corporal. AgRP actua sobre el receptor per augmentar la gana i disminuir el metabolisme i la despesa energètica. A més, els fàrmacs de naloxona i n altrexona també actuen com a agonistes inversos parcials dels receptors mu-opioides. Gairebé tots els antihistamínics són agonistes inversos que actuen sobre els receptors H1 i H2.
Què és un antagonista?
Un antagonista és un fàrmac que s'uneix a un receptor que alterarà la interacció i la funció tant de l'agonista com de l'agonista invers al receptor. Els fàrmacs antagonistes poden interferir amb el funcionament natural de les proteïnes receptores. De vegades s'anomenen bloquejadors, com ara bloquejadors alfa, bloquejadors beta i bloquejadors dels canals de calci.
Figura 02: agonista vs antagonista
Els antagonistes indueixen els seus efectes unint-se al lloc actiu o a un altre lloc al·lostèric del receptor. L'activitat dels antagonistes pot ser reversible o irreversible. Molts antagonistes són antagonistes reversibles. S'uniran i desenganxaran un receptor a velocitats determinades per la cinètica receptor-lligant. D' altra banda, els antagonistes irreversibles s'uneixen de manera covalent a la diana del receptor. No es poden eliminar; La fenoxibenzamina és un bon exemple d'antagonista irreversible (alfa-bloquejant). S'uneix permanentment als receptors α adrenèrgics i impedeix la unió de l'adrenalina i la noradrenalina. A més, els antagonistes es classifiquen en diferents tipus segons el seu mecanisme: antagonistes competitius, antagonistes no competitius, antagonistes no competitius i antagonistes silenciosos.
Quines similituds hi ha entre l'agonista invers i l'antagonista?
- Tots dos s'utilitzen en farmacologia com a fàrmacs.
- Tots dos s'uneixen als receptors.
- Tots dos es poden unir al lloc actiu del receptor.
- Els efectes d'ambdós són contra els agonistes.
Quina diferència hi ha entre l'agonista invers i l'antagonista?
Un agonista invers és un fàrmac que s'uneix al mateix receptor que un agonista però produeix una resposta oposada a la de l'agonista, mentre que un antagonista és un fàrmac que s'uneix a un receptor que alterarà la interacció i la funció. tant de l'agonista com de l'agonista invers al receptor. Per tant, aquesta és la diferència clau entre agonista invers i antagonista. A més, l'agonista invers només s'uneix als receptors que tenen un nivell constitutiu d'activitat. En canvi, l'antagonista s'uneix als dos tipus de receptors que tenen un nivell constitutiu d'activitat i una activitat induïda per lligands.
La següent infografia presenta la diferència entre l'agonista invers i l'antagonista en forma de taula.
Resum: agonista invers contra antagonista
En bioquímica i farmacologia, els receptors són estructures químiques formades per proteïnes. Reben i transdueixen els senyals que poden estar integrats en sistemes biològics com les cèl·lules. Els processos bioquímics cel·lulars estan regulats directa o indirectament per receptors específics. Els agonistes i els antagonistes inversos són dos tipus de fàrmacs que interaccionen amb els receptors de diferents maneres. Un agonista invers s'uneix al mateix receptor que un agonista però provoca una resposta oposada a la de l'agonista. D' altra banda, l'antagonista s'uneix a un receptor que alterarà la interacció i la funció tant de l'agonista com de l'agonista invers al receptor. Per tant, aquest és el resum de la diferència entre agonista invers i antagonista.
