La diferència clau entre el metabolisme de la fase I i la fase II és que el metabolisme de la fase I converteix un fàrmac principal en metabòlits actius polars, mentre que el metabolisme de la fase II converteix un fàrmac principal en metabòlits polars inactius.
El metabolisme (metabolisme dels fàrmacs) és la degradació anabòlica i catabòlica de les drogues per part dels organismes vius. Per tant, el metabolisme dels fàrmacs és un aspecte important dels sistemes vius. Es produeix a través de reaccions enzimàtiques. A més, el metabolisme dels fàrmacs és de tres fases; Fase I (modificació), Fase II (conjugació) i Fase III (modificació i excreció posterior) i les tres fases impliquen activament la desintoxicació i eliminació dels xenobiòtics de les cèl·lules.
Què és el metabolisme de la Fase I?
Les reaccions de fase I converteixen un fàrmac original en metabòlits actius polars mitjançant el desenmascarament o la inserció d'un grup funcional polar. Per tant, en la fase I del metabolisme dels fàrmacs, les reaccions es produeixen mitjançant oxidació (sistema monooxigenasa del citocrom p450), reducció (citocrom NADPH reductasa P450), hidròlisi (esterases), etc.
Aquí, una sèrie d'enzims reaccionen per introduir grups reactius polars al substrat (medicament). Per tant, és la fase anomenada modificació. La modificació més comuna és la hidroxilació. Està catalitzat pel sistema oxidasa de funció mixta depenent del citocrom P-450.
Figura 01: Fase I del metabolisme
A més, la reacció d'oxidació comuna durant la fase I implica la conversió d'un enllaç C-H en un enllaç C-OH. I això és important, ja que converteix un profàrmac (farmacològicament inactiu) en un fàrmac actiu. A més, el metabolisme de la fase I pot convertir una molècula no tòxica en una molècula tòxica. Tanmateix, els fàrmacs metabolitzats pel metabolisme de la fase I tenen vides mitjanes més llargues.
Què és el metabolisme de la fase II?
Les reaccions de fase II converteixen un fàrmac original en metabòlits polars inactius mitjançant la conjugació de subgrups a grups funcionals -SH, -OH, -NH2 del fàrmac. Per tant, el metabolisme de la fase II es produeix mitjançant la metilació (metiltransferasa), l'acetilació (N-acetiltransferasa), la sulfatació (sulfotransferasa) i la glucuronidació (UDP-glucuronosiltransferasa).
Figura 02: Fase II del metabolisme
Els metabòlits conjugats han augmentat el pes molecular i es tornen menys actius que el substrat del fàrmac. Per tant, aquests productes metabòlics s'excreten per via renal. Les persones amb capacitats d'acetilació deficients pateixen respostes prolongades o tòxiques a les dosis normals de fàrmacs a causa dels baixos nivells de taxes metabòliques.
Quines similituds hi ha entre el metabolisme de la fase I i la fase II?
- El metabolisme de les dues fases I i II impliquen anabolisme i catabolisme de fàrmacs.
- A més, ambdues fases produeixen molècules polars.
- I es produeixen en sistemes vius.
Quina diferència hi ha entre el metabolisme de la fase I i la fase II?
El metabolisme de la fase I i la fase II són dues de les tres fases del metabolisme dels fàrmacs. El metabolisme de la fase I converteix un fàrmac principal en metabòlits polars actius, mentre que el metabolisme de la fase II converteix el principal en metabòlits polars inactius. Per tant, aquesta és la diferència clau entre el metabolisme de la fase I i la fase II. A més, el metabolisme de la fase I es produeix mitjançant el desenmascarament o la inserció de grups funcionals polars, mentre que el metabolisme de la fase II es produeix mitjançant la conjugació de subgrups. Per tant, aquesta és una altra diferència entre el metabolisme de la fase I i la fase II.
A més, una altra diferència entre el metabolisme de la fase I i la fase II és que les reaccions que impliquen el metabolisme de la fase I són l'oxidació, la reducció i la hidròlisi, mentre que les reaccions que impliquen el metabolisme de la fase II són la metilació, la glucuronidació, l'acetilació i la sulfatació.
La infografia següent representa més detalls sobre la diferència entre el metabolisme de la fase I i la fase II.
Resum – Metabolisme de la fase I i la fase II
El metabolisme (metabolisme de fàrmacs) és la degradació anabòlica i catabòlica de les drogues per part dels organismes vius. La diferència clau entre el metabolisme de la fase I i la fase II és que les reaccions de fase I converteixen un fàrmac progenitor en metabòlits actius polars mitjançant el desenmascarament o la inserció de grups funcionals polars, mentre que les reaccions de fase II converteixen un fàrmac progenitor en metabòlits polars inactius mitjançant la conjugació de subgrups a: SH, -OH i -NH2 grups funcionals del fàrmac. A més, els fàrmacs metabolitzats pel metabolisme de la fase I tenen una semivida més llarga que la metabolitzada pel metabolisme de la fase II.
